{"id":12342,"date":"2015-07-17T14:36:54","date_gmt":"2015-07-17T17:36:54","guid":{"rendered":"http:\/\/bfbdigital.org.ar\/?p=12342"},"modified":"2015-07-17T14:36:54","modified_gmt":"2015-07-17T17:36:54","slug":"descubren-posibles-farmacos-eficaces-contra-la-enfermedad-de-chagas","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/bfbdigital.org.ar\/index.php\/2015\/07\/17\/descubren-posibles-farmacos-eficaces-contra-la-enfermedad-de-chagas\/","title":{"rendered":"Descubren posibles f\u00e1rmacos eficaces contra la enfermedad de Chagas"},"content":{"rendered":"

\"chagas\"<\/a>En la permanente b\u00fasqueda de estructuras qu\u00edmicas novedosas para el tratamiento de enfermedades que a\u00fan no cuentan con unaquimioterapia\u00a0<\/span>efectiva, como la enfermedad de Chagas, el reino vegetal podr\u00eda convertirse en un aliado.<\/strong> <\/span><\/p>\n

El Chagas, junto con la leishmania y la\u00a0<\/span>malaria, son consideradas enfermedades hu\u00e9rfanas debido a que son end\u00e9micas en pa\u00edses subdesarrollados, pero no constituyen un inter\u00e9s para los pa\u00edses avanzados econ\u00f3micamente. Claro que esto podr\u00eda cambiar desde que, debido a las migraciones, un n\u00famero significativo de personas originarias del Iberoam\u00e9rica, infectadas con el par\u00e1sito causante del Chagas, se han trasladado a Estados Unidos (EE.UU.) y algunos pa\u00edses europeos. As\u00ed, en EE.UU. se estima que residen unos 500.000 infectados por Chagas, y en Espa\u00f1a, por ejemplo, se calcula que son alrededor de 68.000.\u00a0<\/span><\/p>\n

Investigadores de la Facultad de\u00a0<\/span>Farmacia\u00a0<\/span>y Bioqu\u00edmica y de Medicina de la Universidad de Buenos Aires (UBA), en colaboraci\u00f3n con expertos de la Universidad Nacional de Tucum\u00e1n (UNT), ambas argentinas, estudian una familia de compuestos, las lactonas sesquiterp\u00e9nicas (SLs, por sus siglas en ingl\u00e9s). Encontraron que al menos unas 15 estructuras de esa familia exhiben una promisoria actividad tripanocida en an\u00e1lisis in vitro, con lo que pueden convertirse en candidatas, ya sea para el uso directo como drogas \u00fatiles contra el agente que produce la enfermedad de Chagas, o bien para que sus estructuras qu\u00edmicas sean \u201cemuladas\u201d en procesos de s\u00edntesis en el laboratorio.\u00a0<\/span><\/p>\n

Las lactonas estudiadas fueron aisladas de plantas medicinales del g\u00e9nero Asteraceae (Compositae). Las SLs desempe\u00f1an un importante papel en la defensa que las plantas orquestan frente a los embates de los hongos, bacterias e insecticidas. Adem\u00e1s, en investigaciones previas, estos compuestos han demostrado ejercer un muy amplio abanico de actividades biol\u00f3gicas, en estudios in vitro e in vivo, como antitumorales, antiinflamatorios, antibacterianos, antif\u00fangicos, cardiot\u00f3nicos y antiparasitarios.\u00a0<\/span><\/p>\n

\u201cEs de destacar, adem\u00e1s, que numerosas SLs fueron reportadas como potenciales candidatas para el desarrollo de nuevas drogas antiprotozoarias\u201d, explican los investigadores argentinos en un art\u00edculo publicado en la revista Mini-Reviews in Medical Chemistry. El Trypanosoma cruzi es un protozoo flagelado que provoca la enfermedad de Chagas, tambi\u00e9n conocida como mal o enfermedad de Chagas-Mazza, o tripanosomiasis humana americana, \u201ccon lo que era dable esperar que las SLs que seleccionamos para nuestros estudios tuviesen actividad contra el par\u00e1sito\u201d, acota la doctora Liliana Finkielsztein, profesora adjunta de Qu\u00edmica Medicinal. Los investigadores utilizaron t\u00e9cnicas, como los estudios QSAR (Quantitative structure-activity relationship), que permiten analizar la relaci\u00f3n entre la estructura y la actividad de una serie de compuestos qu\u00edmicos.\u00a0<\/span><\/p>\n

El equipo est\u00e1 integrado por expertos de las c\u00e1tedras de Qu\u00edmica Medicinal,\u00a0<\/span>Farmacognosia e Inmunolog\u00eda, de la Facultad de\u00a0<\/span>Farmacia\u00a0<\/span>y Bioqu\u00edmica (FFyB) de la UBA; del Departamento de Microbiolog\u00eda de la Facultad de Medicina de la UBA; y de la Facultad de Bioqu\u00edmica, Qu\u00edmica y\u00a0<\/span>Farmacia, de la Universidad Nacional de Tucum\u00e1n.\u00a0<\/span><\/p>\n

\u201cEl dise\u00f1o de\u00a0<\/span>f\u00e1rmacos a partir de estudios QSAR se basa en que las propiedades biol\u00f3gicas de un compuesto son funci\u00f3n de sus par\u00e1metros fisicoqu\u00edmicos medibles (como la solubilidad, la lipofilicidad, los efectos electr\u00f3nicos, la ionizaci\u00f3n y la estereoqu\u00edmica, entre otros) que tienen una influencia decisiva en la actividad de los compuestos\u201d, se\u00f1ala la doctora Albertina Moglioni, profesora titular de Qu\u00edmica Medicinal de la FFyB.\u00a0<\/span><\/p>\n

\u201cA una serie de compuestos cuyas actividades son conocidas, se les determina un conjunto de par\u00e1metros fisicoqu\u00edmicos experimentales y\/o te\u00f3ricos. Mediante el an\u00e1lisis QSAR se obtiene una ecuaci\u00f3n que relaciona la actividad antichag\u00e1sica de determinados par\u00e1metros. Esto permite explicar las diferentes actividades de los compuestos respecto de las distintas caracter\u00edsticas estructurales que estos tienen\u201d, explica, por su parte, Finkielsztein.\u00a0<\/span><\/p>\n

As\u00ed, frente a un compuesto nuevo, por medio de la aplicaci\u00f3n de estas ecuaciones es posible predecir si puede o no tener actividad como antichag\u00e1sico, en el caso de los estudios de los investigadores argentinos, puesto que la t\u00e9cnica QSAR tiene muy amplias aplicaciones.\u00a0<\/span><\/p>\n

Adem\u00e1s, los expertos analizaron in vitro la actividad tripanocida y citot\u00f3xica de 15 SLs y la compararon con la que ejerce el benznidazole, una de las dos drogas en uso para tratar la enfermedad de Chagas. Encontraron que cuatro de ellas muestran ser m\u00e1s efectivas y menos t\u00f3xicas que el benznidazole, hecho que las convierte en interesantes candidatas para el desarrollo futuro de\u00a0<\/span>f\u00e1rmacos. Se trata de las estructuras denominadas estafietina, peruvina, psilostachina y psilostachina C.\u00a0<\/span><\/p>\n

\u201cLos resultados son alentadores y pueden constituirse en una importante herramienta para la identificaci\u00f3n y el desarrollo de nuevas drogas tripanocidas\u201d, concluyen los\u00a0<\/span>cient\u00edficos.\u00a0<\/span><\/p>\n

El vector del Chagas, un insecto ampliamente difundido\u00a0<\/span><\/p>\n

Los insectos triatominos, vectores para la transmisi\u00f3n del par\u00e1sito que causa la enfermedad de Chagas, reciben diferentes nombres en las distintas zonas geogr\u00e1ficas latinoamericanas: vinchuca, chinche, chipo, pito, pictalaje, bananon, chirimacha, chich\u00e1 y barbeiro.\u00a0<\/span><\/p>\n

El\u00a0<\/span>mal de Chagas\u00a0<\/span>o la tripanosomiasis humana americana est\u00e1 causada por un protozoo flagelado denominado Trypanosoma cruzi cuyo transmisor es la vinchuca. El hombre y un gran n\u00famero de especies de animales dom\u00e9sticos (perro, gato, roedores dom\u00e9sticos, cerdo) y animales salvajes constituyen el reservorio. De las aproximadamente 130 especies de triatomas, seis son las que transmiten la enfermedad en m\u00e1s del 80 por ciento de los casos.\u00a0<\/span><\/p>\n

\u201cVinchuca\u201d: h\u00e1bitat y costumbres\u00a0<\/span><\/p>\n

Como el insecto que transmite el Chagas, vulgarmente llamado \u201cvinchuca\u201d, entre otras denominaciones, se alimenta de sangre humana y de animales, al succionar y defecar sobre las escoriaciones, transmite la enfermedad. Estos insectos pueden encontrarse en las casas, gallineros, corrales y dep\u00f3sitos. Debe considerarse que en las zonas end\u00e9micas las condiciones de vivienda suelen ser paup\u00e9rrimas, se trata de locaciones extremadamente precarias con paredes de barro y techos de paja u hojas de palma (ranchos, casillas), cuyas grietas y resquicios brindan un acogedor hospedaje para los insectos triatominos, que pululan por millares.\u00a0<\/span><\/p>\n

Durante el d\u00eda, se guarecen en esos resquicios, o debajo de los colchones o mantas, o entre los objetos acumulados o colgados de las paredes. Por la noche, salen a alimentarse de sangre.\u00a0<\/span><\/p>\n

El Chagas es considerado uno de los mayores problemas de\u00a0<\/span>salud\u00a0<\/span>p\u00fablica y de extrema gravedad en las zonas end\u00e9micas y catalogado como un problema reemergente asociado con los movimientos poblacionales y la deforestaci\u00f3n incontrolada.\u00a0<\/span><\/p>\n

Si bien los esfuerzos de\u00a0<\/span>salud\u00a0<\/span>p\u00fablica destinados a prevenir la transmisi\u00f3n de la enfermedad han reducido en cierto modo la cantidad de personas que contraen la infecci\u00f3n por primera vez, no resultan para nada suficientes. Las acciones fueron de tipo preventivas\/educativas de la poblaci\u00f3n, provisi\u00f3n de telas mosquiteras para proteger las camas y los campamentos durante la noche, y el uso de insecticidas residuales para fumigaciones. Desgraciadamente, se est\u00e1 registrando una creciente resistencia de los insectos a estos insecticidas. Aunque, diversos epidemi\u00f3logos destacan que la \u00fanica estrategia efectiva ser\u00eda la erradicaci\u00f3n total de las viviendas precarias mediante su sustituci\u00f3n por casas que los insectos no puedan colonizar.\u00a0<\/span><\/p>\n

Enfermedad de Chagas: fases y sintomatolog\u00eda\u00a0<\/span><\/p>\n

La enfermedad tiene una fase aguda, una intermedia y una cr\u00f3nica. Si no es tratada muy prontamente, se cronifica y dura toda la vida, en un n\u00famero significativo resulta incapacitante y hasta puede conducir a la muerte.\u00a0<\/span><\/p>\n

La fase aguda sigue inmediatamente a la infecci\u00f3n, puede durar entre varias semanas y meses, y se pueden encontrar par\u00e1sitos en la sangre circulante. Puede registrarse fiebre o inflamaci\u00f3n alrededor del sitio donde el insecto inocul\u00f3 el par\u00e1sito. En casos poco frecuentes, la inflamaci\u00f3n aguda puede afectar al m\u00fasculo card\u00edaco o al cerebro.\u00a0<\/span><\/p>\n

Pero, lamentablemente, en una alta proporci\u00f3n de casos, la primera fase de la enfermedad puede ser leve y hasta asintom\u00e1tica. Sumado a esto, debe considerarse que las poblaciones en riesgo, mayoritariamente rurales y pauperizadas, tienen un exiguo acceso a los sistemas de\u00a0<\/span>salud.\u00a0<\/span><\/p>\n

Luego, los infectados ingresan en una etapa prolongada y asintom\u00e1tica de la enfermedad, a la que se denomina \u201cindeterminada\u201d o \u201ccr\u00f3nica indeterminada\u201d. Un n\u00famero significativo de personas infectadas pueden no presentar s\u00edntomas nunca. Pero eso s\u00ed, se constituyen en \u201creservorios\u201d del par\u00e1sito y pueden transmitirlo, por v\u00eda cong\u00e9nita de madre a hija\/o, o por donaciones de sangre, o por donaciones de \u00f3rganos.\u00a0<\/span><\/p>\n

Por contrario, se estima que entre un 30 y 40 por ciento de los infectados presentar\u00e1n en la etapa cr\u00f3nica avanzada problemas m\u00e9dicos debilitantes y, a veces, potencialmente mortales. Sin contar que est\u00e1n condenados a llevar un estigma de por vida, as\u00ed cuando un enfermo de Chagas se postula a un trabajo, y los an\u00e1lisis bioqu\u00edmicos preocupacionales confirman que est\u00e1 infectado con el Trypanosoma cruzi, en la casi totalidad de las ocasiones el postulante es simplemente descartado.\u00a0<\/span><\/p>\n

Las complicaciones de la enfermedad de Chagas suelen ser anomal\u00edas en el ritmo card\u00edaco, que pueden provocar la muerte repentina; dilataci\u00f3n del coraz\u00f3n, que altera el sistema de bombeo de la sangre; dilataci\u00f3n del es\u00f3fago o el colon, que puede causar dificultades para comer o para evacuar. En personas inmunodeprimidas (como pacientes con sida, o con tratamientos quimioter\u00e1picos, por ejemplo) el Chagas puede reactivarse y, potencialmente, agravar m\u00e1s la enfermedad.<\/p>\n\n\n\n\n
Agencia Iberoamericana DICYT ( Espa\u00f1a )<\/a><\/span><\/td>\n<\/tr>\n
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